Albendazol 332

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Albendazol, una droga de clase II BCS, tiene pobres características de disolución. Con el fin de mejorar nanocristales de disolución fueron preparados por el proceso de precipitación antidisolvente usando PVP K-30 (0.05,0.1,0.2,0.4) como estabilizador. El proceso se ha optimizado en términos de concentración de estabilizador (PVP K 30) con el fin de mejorar la disolución y obtener partículas estables con un tamaño medio de partícula pequeño. Los nanocristales se caracterizaron con respecto a tamaño de partícula, la disolución in vitro y el patrón de difracción de rayos X. Disminución en el tamaño de partícula de nanocristales se observó con el aumento de la concentración de estabilizador. Disolución de nanocristales también mejoró con el aumento de concentración de PVP K-30. Evaluación estado cristalino antes y después de la reducción del tamaño de partícula se llevó a cabo a través de difracción de rayos X para denotar cualquier transformación posible un estado amorfo durante el proceso. Palabras clave: Albendazol, mejora la disolución, nanocristales Como citar este artículo: Koradia D K, Parikh H R. mejora Disolución de albendazol a través de la formulación de nanocristales. J Pharm Sci Bioall 20124, Supl S1: 62-3 Como citar este URL: Koradia D K, Parikh H R. mejora Disolución de albendazol a través de la formulación de nanocristales. J Pharm Sci Bioall línea serie 2012 citado mayo 2016 174, Supl S1: 62-3. Disponible a partir de: http://www. jpbsonline. org/text. asp2012/4/5/62/94141 Albendazol, una droga de clase II BCS es un antihelmíntico de amplio espectro. 1 Se utiliza con éxito en la quimioterapia experimental y clínico de diferentes parasitosis intestinal y sistémica. Su eficacia es a menudo limitada por la mala absorción intestinal debido principalmente a su baja solubilidad en agua (aprox. 0,5 mg / L). 2 Eficacia de albendazol puede ser mejorada mediante la mejora de su disolución. Reducción en el tamaño de partícula a escala nanométrica puede ayudar en la mejora de la disolución por aumento de la superficie. Objetivo del presente trabajo es preparar nanocristales de albendazol por el método de precipitación con antidisolvente. El objetivo específico es evaluar el efecto de estabilizador (PVP K 30) que se utiliza para la preparación de nanocristales en disolución y tamaño de partícula de nanocristales preparados. Materiales y Métodos El albendazol se obtuvo como una muestra de regalo de Glaxo SmithKline Pharmaceuticals Ltd. Polivinilpirrolidona (PVP K 30) y diméthyle sulfóxido (DMSO) fueron adquiridos de HiMedia y Merck respectivamente. Todos los demás reactivos fueron de grado analítico y adquiridos de Loba chem. y HiMedia. Preparación de nanocristales nanocristales se prepararon por la técnica de precipitación contra disolvente. Albendazol se disolvió en sulfóxido de dimetilo. Bajo agitación constante a 1400 rpm la solución de fármaco preparada se inyectó gota a gota en agua que contiene PVP K 30 (0.05,0.1,0.2,0.4w / v) Inmediatamente, las partículas de precipitado de la antidisolvente y una suspensión similar a la leche formado, que era de filtrado y se secó. El secado se lleva a cabo utilizando secador de bandeja a 40ºC. En disolución in vitro estudio Powder disolución se llevó a cabo mediante el uso de un aparato USP II (paletas) (Modelo: TDT-08L, Marca: Electrolab, India), medio de disolución fue 900 ml de 0,1 N HCl a una temperatura de 37 ° C a 50 rpm. 4 ml de medio de disolución se retiró a intervalos de tiempo regulares (5,10,15,30,45,60,90minutes) y se filtró y se añadió 4 ml de HCl 0,1 N a jar. Muestra filtrada se diluyó con NaOH 0,1 N. La absorbancia de la solución resultante se midió mediante un espectrofotómetro ultravioleta (Modelo: UV 1800 Marca: Shimadzu) en 307.8nm usando NaOH 0,1 N como blanco. Tamaño de las partículas de tamaño de partícula determinación se midió mediante la técnica de dispersión de luz dinámica utilizando analizador de tamaño de partícula (modelo: NanoS90 Marca: Malvern, EE. UU.). estudio de difracción de rayos X (DRX) de análisis de difracción de rayos X se llevó a cabo por fármaco puro y se prepararon utilizando nanocristales X-Ray difractómetro (Modelo: D2 Phaser Marca: Bruker, EE. UU.). El polvo fue escaneado de 10 a 80). Resultados y Discusión nanocristales Albendazol se preparó usando diferentes concentraciones de PVP K 30 y se caracterizaron con respecto a tamaño de partícula, la disolución in vitro y el patrón de difracción de rayos X. Los resultados de tamaño de partícula y la liberación del fármaco en 30 minutos (Q 30 min) y 60 minutos (Q 60 min) para fármaco sin moler y diferentes lotes de nanocristales de albendazol se describen en la Tabla 1. Perfil de disolución y el patrón XRD de fármaco sin moler y preparado nanocristales Albendazol se muestra en la Figura 1 y la Figura 2 respectivamente. Figura 1: Perfil de disolución del fármaco sin moler y diferentes lotes de nanocristales Albendazol Haga clic aquí para ver la Figura 2: diagrama de DRX de fármaco sin moler y nanocristales de albendazol (PVP K 30 (0,4)) Haga clic aquí para ver la Tabla 1: Tamaño de las partículas y la liberación del fármaco en el 30 minuto (Q 30 min) y 60 minuto (Q 60 min) para el fármaco sin moler y diferentes lotes de nanocristales de albendazol Haga clic aquí para ver