Crema acivir 8

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Índice de productos Acivir Cream (Aciclovir) Print PDF Farmacodinámica Aciclovir es un análogo de nucleósido de purina sintético con in vitro y la actividad inhibidora in vivo contra el virus del herpes simple tipo 1 (HSV-1) y tipo 2 (HSV-2), y de la varicela-zoster en (VZV). La actividad inhibidora de aciclovir es muy selectiva debido a su afinidad por el enzima timidina quinasa (TK) codificada por HSV y VZV. Esta enzima viral convierte aciclovir en monofosfato de aciclovir, un análogo de nucleótido. El monofosfato se convierte más en difosfato por guanilato quinasa celular y en trifosfato por una serie de enzimas celulares. En vitro. trifosfato de aciclovir detiene la replicación del ADN viral de herpes. Esto se logra de tres maneras: 1) inhibición competitiva de la ADN polimerasa viral 2) la incorporación en y la terminación de la creciente cadena de ADN viral y 3) inactivación de la ADN polimerasa viral. La mayor actividad antiviral del aciclovir contra HSV en comparación con VZV se debe a su fosforilación más eficiente por el CT viral. Farmacocinética Adultos: Un estudio de farmacología clínica se realizó con crema de aciclovir en voluntarios adultos para evaluar la absorción percutánea de aciclovir. En este estudio, que incluía 6 voluntarios varones, la crema se aplicó a una superficie de 710 cm 2 en las espaldas de los voluntarios 5 veces al día a intervalos de 2 horas para un total de 4 días. El peso de la crema que se aplica y la excreción urinaria de aciclovir se midieron diariamente. La concentración plasmática de aciclovir se ensayó 1 hora después de la aplicación final. El diario de la excreción urinaria media de aciclovir fue de aproximadamente 0,04 de la dosis aplicada diariamente. Las concentraciones de aciclovir en plasma estaban por debajo del límite de detección (0,01 M) en 5 sujetos y apenas detectable (0,014 M) en 1 tema. La absorción sistémica de aciclovir crema de aciclovir es mínimo en los adultos. Los pacientes pediátricos: La absorción sistémica de aciclovir después de la aplicación tópica de crema no ha sido evaluado en pacientes menores de 18 años de edad. Acivir Crema está indicado para el tratamiento de herpes labial recurrente (herpes labial) en adultos y adolescentes (12 años de edad y mayores). Acivir crema debe aplicarse 5 veces al día durante 4 días. El tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible después de la aparición de signos y síntomas (es decir, durante el pródromo o cuando las lesiones aparecen). Para adolescentes de 12 años de edad y mayores, la dosis es la misma que en adultos. Acivir Crema está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir, valaciclovir, o cualquier componente de la formulación. Acivir Crema está indicado para un solo uso cutáneo y no debe ser utilizado en los ojos o en la boca, la nariz o la vagina, ya que puede causar irritación. Acivir Crema sólo debe utilizarse en el herpes labial en los aspectos externos afectados de los labios y la cara. crema de aciclovir tiene un potencial de irritación y sensibilización de contacto. El efecto de la crema de aciclovir no se ha establecido en pacientes inmunocomprometidos. Interacciones de Fármacos La experiencia clínica ha identificado interacciones que resultan de la administración tópica o sistémica de otros fármacos de forma concomitante con crema de aciclovir. Embarazo Los defectos de nacimiento descritos entre los sujetos expuestos a aciclovir no han mostrado ningún patrón único o sólida que sugiere una causa común. El uso de la crema de aciclovir sólo debe considerarse cuando los beneficios potenciales superan la posibilidad de riesgos desconocidos. Lactancia No se sabe si el aciclovir se aplica tópicamente se excreta en la leche materna. La exposición sistémica tras la administración tópica es mínima. Después de la administración oral de aciclovir, las concentraciones de aciclovir se han documentado en la leche materna en 2 mujeres y varió de 0,6 a 4,1 veces los niveles en plasma correspondientes. Estas concentraciones se exponen potencialmente al lactante a una dosis de aciclovir de hasta 0,3 mg / kg / día. Las madres lactantes que tienen lesiones herpéticas activas o cerca del seno deben evitar enfermería. Uso Pediátrico La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 12 años de edad no han sido establecidas. Use los estudios clínicos geriátricos de crema de aciclovir no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. La absorción sistémica de aciclovir después de la administración tópica es mínima. En cinco doble ciego, controlados con placebo, 1.124 pacientes fueron tratados con crema de aciclovir y 1.161 con crema placebo (vehículo). crema de aciclovir fue bien tolerado 5 de los pacientes en la crema aciclovir y 4 de los pacientes tratados con placebo presentaron reacciones en el lugar de aplicación locales. Las reacciones adversas más frecuentes en el sitio de aplicación tópica eran los labios secos, descamación, sequedad de la piel, los labios agrietados, ardor en la piel, prurito, descamación de la piel y sensación de escozor en la piel de cada evento se produjo en menos de 1 de los pacientes que recibieron aciclovir crema y vehículos. El tratamiento se suspendió por 3 pacientes tratados con crema de aciclovir y 1 paciente en el grupo placebo debido a un evento adverso. Un estudio adicional, que reclutaron 22 adultos sanos, se llevó a cabo para evaluar la tolerancia dérmica de crema de aciclovir en comparación con el vehículo, utilizando una metodología única prueba del parche ocluido y semi-ocluido. Tanto la crema de aciclovir y el vehículo mostraron un alto potencial de irritación y acumulativo. Otro estudio, que reclutaron 251 adultos sanos, se llevó a cabo para evaluar el potencial de sensibilización por contacto de la crema de aciclovir mediante la repetición insulto metodología de las pruebas del parche. De 202 sujetos evaluables, se observaron posibles reacciones de sensibilización cutánea en los mismos 4 (2) sujetos, con crema de aciclovir y el vehículo, y estas reacciones a ambos crema de aciclovir y el vehículo fueron confirmados en 3 sujetos tras la reexposición. El ingrediente (s) sensibilizante no ha sido identificado. El perfil de seguridad en pacientes de 12 a 17 años fue similar a la observada en adultos. Observado durante la práctica clínica Además de los eventos adversos informados en los ensayos clínicos, los siguientes eventos han sido identificados durante el uso posterior a la aprobación de la crema de aciclovir. Debido a que son reportados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, las estimaciones de frecuencia no se pueden hacer. Estos eventos han sido seleccionados para su inclusión debido a una combinación de su gravedad, frecuencia de los informes, o con posibilidades de conexión causal con la crema de aciclovir. La dermatitis de contacto, eczema, reacciones en el lugar de aplicación, incluyendo los signos y síntomas de inflamación. se esperan efectos adversos si todo el contenido de un tubo de 10 g de la crema de aciclovir que contenía 500 mg de aciclovir fueron ingeridas por vía oral. No obstante lo accidental, sobredosis repetida de aciclovir oral, durante varios días ha tenido efectos gastrointestinales (náuseas y vómitos) y los efectos neurológicos (dolor de cabeza y confusión). El aciclovir es dializable por hemodiálisis. Guardar en un lugar fresco y seco.